李时珍，字东璧，号濒湖，湖北蕲州(今湖北省蕲春县)人，生于1518年，卒于1593年。他的家族世代行医，包括祖父、父亲。那时，民间医生地位很低，李家常常遭受官绅的欺侮。因此，父亲决定让李时珍读书应考，以便取得功名，出人头地。
李时珍性格刚直、质朴纯真，对那些空洞乏味的八股文怎么也学不进去。他中了秀才后，三次去考举人都落第了，就放弃了做官的打算，想专心学医，于是肯求父亲:“我今年二十三岁了，老是考不上，您还是让我学医吧！”父亲这时也醒悟了，同意了儿的要求，并精心地传授他医术。后来，李时珍果然成了一位出色的医生。大约到了三十八岁，李时珍被武昌的楚王召去，任王府“奉祠正”兼管良医所事务。三年后，又推荐上京任太医院判。太医院是专为宫廷服务的医疗机构，当时被一些庸医弄得乌烟瘴气，李时珍只任职一年，便辞职回乡。
在以后的十几年中，李时珍阅读了大量古代医学典籍，又做了大量的临床实践，发现古代的本草书籍错误很多，隐患无穷，就决心重新编纂一部本草书籍。事实上，十一岁那年他就开始酝酿此事，“穷搜博采”。家藏的书读完了，就利用行医的机会，向本乡豪门大户借。后来，进了武昌楚王府和北京太医院，又读了更多的书。他不但读了八百余种土万卷医书，而且看过不少历史、地理和文学名著，甚至敦煌的经史巨作都遍读了，几个古代伟大诗人的全集也都仔细钻研过他还摘录了大量有关医药学的诗句。
在编写《本草纲目》的过程中，最使李时珍头痛的就是由于药名混杂，往往弄不清药物的实际性状。前人的本草书虽然作了反复的解释，但是由于有些作者没有深入实际进行调查研究，只在“纸上猜度”，所以越解释越糊涂，而且前后矛盾，使人莫衷一是。这些难题该怎样解决呢?李时珍认识到，“读万卷书”固然需要，但“行万里路”更不可少。于是，他踏上了行程，深入实际，对各种药草进行考查。
李时珍穿上草鞋，背起药筐，在徒弟庞宪、儿子建元的陪同下，远涉深山旷野，遍访名医宿儒，搜求民间验方，观察和收集药物标本。除了家乡蕲州一带，还去过今日的江四、江苏安微等地。
李时珍每到一地，就虚心向各行各业的人物请教，采药的、种田的、捕鱼的、砍柴的打猎的………他们热情地帮助他了解各种各样的药物。如芸苔是治病常用的药，但它新鲜时是什么样子?《神农本草经》说不明白，各家注释也搞不清楚。李时珍询问一个种菜的老人，又在地里仔细查看，才知道芸苔就是油菜。油菜头一年下种，第二年开花，种子还可以榨油，这些都在《本草纲目》中一清二楚地注解出来了。
在四处采访中或在自己的药圃里，李时珍都非常注意观察药物的形态和生长情况。蕲蛇，有医治风痹、抽搐、癞癣等功效，李时珍早就在蛇贩子那里观察研究过。内行人提醒他，那是从江南兴国州山里捕来的，不是真的蕲蛇。真正蕲蛇的样子又是怎么样的呢?李时珍请教一位捕蛇的人。那人告诉他，蕲蛇牙尖有剧毒，人被咬伤，要立即截肢，否则就中毒死亡。但因治病有疗效，州官逼着群众冒着生命危险去捉，以便向皇帝进贡。李时珍追根究底，要亲眼观察蕲蛇，于是请捕蛇人带他登上了龙峰山。那里有个骏貌洞，洞周围怪石嶙峋，灌木丛生，缠绕在灌木上的石南藤举目皆是。捕蛇人说蕲蛇喜欢吃石南藤的花叶，所以这一带生活着很多蕲蛇。李时珍置危险于度外，在捕蛇人的帮助下，终于亲眼看见了蕲蛇，并看到了捕蛇、制药的全过程，并将其详细地写入书中。
李时珍了解药物，并不满足于走马看花式的调查，而是“一一采视”，对着实物进行比较核对。这样弄清了不少似是而非、含混不清的药物。用他的话来说，就是采视颇得其真”，“罗列诸品，反复谛视”。
当时，太和山五龙宫产的“榔梅”，被道士们说成是吃了“可以长生不老的仙果”。他们每年采摘回来进贡皇帝。官府严禁其他人采摘。李时珍不信道上们的鬼话，要亲自采来试试，看看它究竟有什么功效。于是，他不顾道士们的反对，冒险采了个，经研究，发现它的功效跟普通的桃子、杏子一样，只不过能生津止渴，是一种变了形的榆树的果实，没有什么特殊功效。
鲮鲤，即穿山甲，是常用的中药。陶弘景说，鲮鲤水陆两栖，嗜食蚁，白天爬出洞穴，张开鳞甲，装死以引诱蚂蚁爬进鳞甲内，再闭上鳞甲，潜入水中，然后再松开鳞甲，
蚂蚁浮出后，再将其吞食。为了验证陶弘景的说法是否正确，李时珍亲白上山去观察，并在樵夫、猎人的帮助下，提到了一只穿山甲，他们从穿山甲的胃里剖出了一升左右的蚂蚁，证实陶弘景关于穿山甲“食蚁”的说法是对的不过，从观察中，李时珍又发现穿山甲食蚁时是掘开蚁穴舔食，而不是诱蚁下水吞食。
就这样，经过长期的研究和艰苦的调查，李时珍搞清了药物的许多疑难问题于1578年完成了(本草纲目》的编写工作。全书约有一百九十万字，五十二卷，载药一千八百九十二种(其中新增药物三百七十四种)，药方一万多个，附图一千多幅，成了我国药物学的空前巨著。另外，这部书还纠正了许多前人关于药物性状等方面的错误，在动植物分类学等许多方面有突出贡献，并对其他有关的学科，如生物学、化学、矿物学、地质学、天文学等的研究也有重要指导作用。达尔文称赞它是“中国古代的百科全书”。
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